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我国植物源农药商品化应用现状及产业发展建议

来源:未知发布时间:2020-12-26

   植物源提取物通常是指以植物为原料,通过清洗、过滤、提取、分离、浓缩、萃取、精制等物理手段,有效清除植物中的杂质等成分,不改变其原有化学结构而最终获得的一种或多种有效成分。以不同目的而获取的植物提取物的终端产品可作为生物活性物质、食品添加剂和香料等,被广泛应用于食品、药品、保健品、化妆品及植物源农药等各个领域。


我国对植物资源的开发利用可以追溯到上古时期的神农氏,在《周礼》《山海经》等先秦古籍,以及后来的《神农本草经》《齐民要术》《本草纲目》《天工开物》等历朝历代的中医、农事著作中均有使用植物性物质防治农业有害生物的记载。但在很长一段历史时期,人们对植物原材料只是经验性的利用。加工利用方法也只是简单的干燥研磨或焚烧熏蒸,并没有对其有效成分作深入探究和利用。


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主要植物源农药品种的商品化

   第一个商业化植物源杀虫剂出现在17世纪,烟草中的尼古丁被发现并开发上市,用以防治豆象虫。19世纪上半叶除虫菊素和鱼藤酮也先后从经验利用迈入研究应用阶段,并商品化。很早人们就利用精细研磨的除虫菊花粉来防治虱子和跳蚤等寄生虫。除虫菊素的主要成分为天然除虫菊酯,是从除虫菊植株中提取的有机酸和醇酮形成的酯类化合物,其中含量最高的除虫菊素Ⅰ和Ⅱ是主要的杀虫活性成分。1828年,除虫菊酯类农药首先在美国上市。


1848年,Oxley最先报道了从毛鱼藤的根部提取出杀虫活性物质鱼藤酮,自此鱼藤酮作为杀虫、杀螨剂和鱼毒剂开始在亚洲和南美洲使用。19世纪末到20世纪初,人们分离纯化得到鱼藤酮化合物,并确定其分子式和结构式。


上述植物源杀虫剂一直沿用至今。二战后高效化学农药蓬勃发展,一跃成为控制农业害虫的主要手段。植物源杀虫剂的应用与研发一度陷入低谷。但随着时间的推移,化学农药的弊端逐渐暴露。化学农药滥用所造成的生态问题使人们重新认识了农药这把“双刃剑”。特别是20世纪60年代有机合成农药的“3R”问题凸显,农药残留、害虫的再猖獗与抗性问题促使人们着手发掘环境友好型农药。于是人们重又把目光投向古老的植物源领域。


植物源农药的有效成分多为植物在进化中产生具有保护作用的次生代谢物质,这些物质往往可以抵抗其他生物的侵害。自然界中具有杀虫或杀菌活性的植物次生代谢产物数量庞大、种类繁多,如萜烯类、生物碱、类黄酮、甾体、独特的氨基酸和多糖等。而这些物质对非靶标生物毒性较低,并且易降解,不会对环境和生态系统造成持久性影响,安全性较高。

随着对植物源活性成分研究的深入以及超声波萃取法、微波萃取法、超临界流体萃取法等新提取技术的发展,越来越多的植物源农药得以商品化。


20世纪60年代,印楝素迎来了它的发展机遇。印楝素是从印楝中提取的一种植物源农药,现已经成为植物源杀虫剂的代表,具有作为理想农药的众多优点:广谱、对天敌干扰少、无明显的脊椎动物毒性或植物药害、环境中迅速降解、地区性资源丰富、可再生。德国、美国、印度等国先后投入大量的人力、物力用于研究印楝的杀虫活性物质,掀起了国际性研究热潮。Butterworth和Morgan于1968年成功地分离印楝素。Broughton等确定了印楝素的主体化学结构。1985年以印楝素为主要成分的第一个商品药剂Margosan-O在美国获准登记。这是继除虫菊后第二个被批准在美国使用的植物源农药。


联合国在一份报告中称印楝是“本世纪对当地居民的最大恩赐”,印楝被美国农业部誉为“可解决全球问题的树”。印楝杀虫剂是当今世界公认的最优秀的生物农药之一,其国际影响与市场空间日益扩大。我国于1997年批准印楝素的临时登记,2009年6月,成都绿金生物科技有限责任公司的10%印楝素母药和0.3%乳油成为国内首次取得正式登记的商品化印楝素产品。


我国的传统中药不仅为现代医药学的宝库,同样也为植物源农药的筛选研发提供丰富的资源。我国登记的源于中药的植物源农药不在少数,如苦参碱、蛇床子素、雷公藤甲素等,其中也不乏成功产业化利用的优秀药剂。


苦参碱是豆科植物苦参、苦豆子、越南槐等中草药的活性成分。苦参碱属于四环喹嗪啶类化合物,分子骨架可看作2个喹嗪啶环的稠合体。近年来,发现苦参碱具有抗心律失常、抗炎、抗纤维化、抗肿瘤等多方面重要的药理活性,各类制剂已被广泛用于临床。苦参碱在农业上也有广泛的应用前景,目前作为农药登记用于防治的害虫有大螟、甜菜夜蛾、韭蛆、小菜蛾、茶尺蠖、茶毛虫、茶小绿叶蝉、蚜虫、烟青虫、小地老虎、蓟马、叶螨、美国白蛾和松毛虫14种,病害有梨树黑星病、黄瓜灰霉病、烟草病毒病、葡萄灰霉病、葡萄炭疽病、黄瓜霜霉病、番茄灰霉病、马铃薯晚疫病和水稻条纹叶枯病9种。

相较于其他植物源农药,苦参碱具有更高的安全性。陈昂参照《化学农药环境安全评价试验准则》中农药对非靶标生物的安全性评价方法,分别测试了印楝素、除虫菊素、鱼藤酮、苦参碱、蛇床子素5种植物源农药对蜜蜂、鹌鹑、斑马鱼和家蚕的急性毒性。结果表明印楝素、除虫菊素和鱼藤酮对非靶标生物的毒性较高,尤其对家蚕风险性大;苦参碱和蛇床子素毒性很低,相对安全。


蛇床子素是从传统中药中提取出来的又一天然植物源化合物,一直被广泛应用于医药,其与苦参碱一样具有杀虫抑菌的双重作用,尤其对作物白粉病防效显著。该化合物作为农药应用为中国首创,2003年首次获得国家专利并获得农药临时登记上市销售。


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我国植物源农药的应用现状

2.1 我国植物源农药的登记情况

根据2017年FAO和WHO联合发布的《用于保护植物和公共卫生的生物农药登记指南》的规定:植物源活性物质是由植物中一种或多种成分组成,通过将同种植物的全部或多个部位进行压榨、碾磨、粉碎、蒸馏和/或提取等过程而获得。该方法也可包括进一步的浓缩、纯化和/或混合,但不应通过化学和/或微生物过程有意修饰或改变各组分的化学性质。


2017年新《农药登记资料要求》发布,提高了登记门槛,对植物源农药登记管理更加科学规范。


截至2019年底,我国在登记有效期内的植物源农药有苦参碱、鱼藤酮、印楝素、藜芦碱、除虫菊素、烟碱、苦皮藤素、桉油精、樟脑、右旋樟脑、八角茴香油、狼毒素、雷公藤甲素、莪术醇、蛇床子素、丁子香酚、大黄素甲醚、香芹酚、小檗碱、甾烯醇、茶皂素、螺威、苦豆子生物碱、大蒜素、d-柠檬烯、萜烯醇、异硫氰酸烯丙酯、银杏果提取物(十五烯苯酚酸、十三烷苯酚酸)、补骨脂种子提取物(苯丙烯菌酮)共计28种,登记单剂数量总共247个,混剂36个,母药/原药41个,登记企业177家。


我国登记的植物源农药单剂主要集中在苦参碱、除虫菊素、印楝素、蛇床子素、鱼藤酮以及卫生杀虫剂樟脑六大品种。以上每个品种相关登记企业都在15家以上,其中苦参碱的登记企业多达94家,占所有植物源农药登记企业的53%。苦参碱单剂的登记数量占农用植物源农药品种登记单剂数量的45%。


除以上六大主要品种外丁子香酚、小檗碱、藜芦碱、苦皮藤素、香芹酚以及传统烟碱的登记企业有5~10家。登记作物和病虫害也相对比较丰富。


剩余品种制剂单一,登记企业有1~2家,但大多独具特色,针对性强。如莪术醇和雷公藤甲素都是比较成功的植物源杀鼠剂;甾烯醇主要登记用于防治病毒病;大蒜素登记防治细菌病害等。


据有关部门统计,2012年我国植物源农药年产量突破千吨大关的有苦参碱(5858t)、印楝素(1554t)和狼毒素(1170t);雷公甲藤素(600t)、除虫菊素(376t)、八角茴香油(354.5t)、鱼藤酮(287t)、蛇床子素(271t)、丁子香酚(225t)和樟脑(200t)也都达到了200t以上。调查中处于正常生产的植物源农药品种只有14个,有不少尚在登记状态的品种并未生产。


尽管前期筛选出多种具开发价值的农药活性植物资源,但由于受到植物自然资源的有限性制约,以及受国民经济现状和使用者认知水平的影响,目前产业化的植物源农药品种仍然较少。有不少已成功进入登记应用阶段的品种如羊角扭苷、辣椒碱、楝素、百部碱、莨菪碱、乌头碱、马钱子碱等,由于市场等多方面原因,而在登记到期后未能延续。


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